LabRC КазахстанЛегалПродукт''FILIN SHOP''- СК, Рега
  1. Предлагаем обмен ссылками или баннерами для тематических форумов, блогов и сайтов
    Для магазинов со своими сайтами предлагаем обмен баннерами за бесплатное размещение на нашем ресурсе в разделе Магазины на главной

    Писать в личку пользователю RC-Forum
    или на мыло [email protected]
    Скрыть объявление
  2. Для обеспечения защиты от мошенничества при проведении сделок используйте Гарант-сервис Garant.RC-Forum
    Данный сервис не является обязательным и каждый сам принимает решение, стоит ли воспользоваться нашими услугами или нет, если вы не доверяете какому-либо продавцу
    Берегите свои нервы)
    Скрыть объявление
  3. Ищем программистов
    со знанием PHP и Api

    Писать в личку пользователю RC-Forum
    или на мыло [email protected]
    Скрыть объявление
  4. СРОЧНО ТРЕБУЮТСЯ КУРЬЕРЫ, КЛАДОВЩИКИ И ПРЕДСТАВИТЕЛИ В УФЕ

    Писать в личку пользователю LegalProduct
    Telegram: @legal_ufa
    Jabber: [email protected]
    Скрыть объявление
  5. DropX.ru - Бесплатный фотохостинг.
    Используйте для размещения изображений на форуме.
    Скрыть объявление
  6. Скрыть объявление

История создания гиперстимуляторов

Тема в разделе "История наркотиков", создана пользователем Grenji, 13 сен 2014.

  1. Grenji

    Grenji Модератор
    Команда форума

    Репутация:
    3.140
    Регистрация:
    14 авг 2014
    Сообщения:
    1.553
    Симпатии:
    1.022
    [​IMG]
    Употребление галлюциногенов известно с давних времен. Индейские племена в Америке во время религиозных ритуалов использовали высушенные верхушки одного из видов кактуса-пейота. Вызванным галлюцинациям приписывалось мистическое происхождение, а самому растению - божественная сила. Действующим началом оказалось вещество, названное мескалином, химически сходное с адреналином, но совершенно отличное, по фармакологическим свойствам. Например, мескалин, в отличие от адреналина, расширяет периферические сосуды, понижает артериальное давление, в больших дозах вызывает брадикардию.
    Как наркотик или дурманящее вещество мескалин распространения не получил. Однако в XX столетии появились сообщения об его использовании в целях "экспериментирования над собой". Популярными стали книги известного английского писателя Олдоса Хаксли (A. Huxley) "Двери к перцепции" и "Небеса и преисподняя" (1956) о поставлрпных им "а себе опытах с приемом мескаляна и с художественным описанием галлюцинаторных переживаний. Возможно, эти книги подтолкнули других к употреблению иных галлюциногенов, например, LSD.


    Еще гораздо ранее в нашей стране сходные самонаблюдения с мескалиновым галлюцинозом публиковали А. Б. Александровский (1934) и С. П. Рончевский (1937). К сожалению, их обстоятельные описания остались малоизвестными специалистам. Среди других американских индейцев - ацтеков - в подобных же ритуальных целях использовался один из видов мексиканских грибов - псилоцибе ("божественный гриб"). В 1958 г. A. Hoffmann выделил из него активное вещество, названное псилоцибином. Будучи более активным, чем мескалин, это вещество в малых дозах вызывает эйфорию, а в больших - галлюциноз. Картина интоксикации мескалином и псилоцибином начинается с "цветового опьянения" - все краски кажутся необыкновенно яркими, все бле стит, в глазах появляются радужные точки и полосы. За этим следуют калейдоскопические зрительные галлюцинации. Слуховые обманы обычно отсутствуют, зато могут возникнуть явления дереализации и деперсонализации. Характерно ощущение раздвоенности личности с возможностью наблюдать себя со стороны как другого человека. Отмечены также ощущения распухания собственного тела, отделения его частей, впечатление, что "душа независима от тела" Сознание сохраняется. Как правило, имеется критическое отношение к своим переживаниям, понимание того, что это - галлюцинации. Впоследствии все хорошо сохраняется в памяти. Подобные острые галлюцинозы (они длятся от нескольких часов до суток) нельзя расценить ни как делирии (если не обозначить их как "люцидный делирии", т. е. без помрачения сознания), ни как онейроиды (отсутствует фантастическая фабула).

    В 1943 г. в лаборатории швейцарской фармацевтической фирмы "Сандос" было получено вещество, в сотни и тысячи раз более активное, чем псилоцибин и мескалин. Оно не обладает ни вкусом, ни цветом, ни запахом, и ничтожные его количества способны вызвать галлюцинации, в основном зрительные. Эти свойства сделали его опасным: оно незаметно может быть добавлено в пищу и питье другим людям, а его небольшое количество достаточно для массового отравления. Подобная ситуация была представлена в фантастическом романе Дина Романо (Dean Romano), где отравленным оказалось население целого города. Это вещество, ставшее известным под названием LSD, может быть причиной галлюциноза, длящегося, в зависимости от дозы, от 1-2 ч до полусуток. Галлюцинации сопровождаются разнообразными эмоциональными переживаниями - от эйфории и экстаза до тревоги и панического страха, иногда быстро сменяющих друг друга. Симптомы деперсонализации, дереализации и нарушения схемы тела дополняют картину. Критическое отношение к переживаниям, к тому, что они вызваны галлюциногеном, утрачивается только под действием больших доз. После прекращения галлюциноза возможны рецидивы через несколько часов в виде новых коротких приступов, без повторного введения галлюциногена. У части лиц, прибегавших к LSD, с первых приемов пробуждается сильное влечение к повторению интоксикаций. В этих случаях легко формируется психическая зависимость, которая может быть очень сильной. У таких людей вызывание у себя галлюциноза становится основным смыслом жизни (acid freaks-"кислотные чудаки"). Но никаких признаков физической зависимости отмечено не было.

    В последние годы в США получили распространение галлюциногены с очень коротким действием-30-40 мин. Наиболее известен диэтилтриптамин. Его используют в виде сигарет или инъекций, не прерывая работы,во время обеденного перерыва, уединившись, тайком. В отличие от других галлюциногенов, LSD в западных странах попал на черный рынок, стал изготовляться подпольными лабораториями. В силу большой социальной опасности во многих странах этот галлюциноген включен в число наркотиков, В СССР его использование вообще преследуется законом. В конце 60-х - начале 70-х годов злоупотребление LSD распространилось среди подростков в США. В Калифорнии при обследовании 25 тыс. школьников старших классов оказалось, что 14 % из них испытали на себе галлюциногенное действие LSD. В последующем интерес к этому веществу у подростков начал исчезать. Возможно, это было связано с тем, что сократилось его поступление на черный рынок, или тем, что на спад пошло движение "хиппи", среди, участников которого злоупотребление данным средством было особенно популярно. Вместо LSD в качестве "психоделического средства" подростки в США пытались использовать порошок мускатного ореха, семена вьюнка и др., но мода на эти формы злоупотребления вскоре также прошла. В СССР случаев злоупотребления LSD среди подростков отмечено не было. Заявления подростков истероидного типа о том, что они пробовали действие данного средства на себе, при проверке оказывались фантазиями и хвастовством. Сленг подростков, употреблявших LSD и сходные по действию вещества, видимо, довольно образно передавал оттенки испытываемых переживаний Галлюциноз назвали trip-приятное путешествие, поездка; transit-переход (имелся в виду "иной мир"); instant Zen - немедленное погружение в состояние, которого дзен-буддисты добиваются годами упражнений; mind binderдуховный кутеж; third eye-третье зрение и т. п. Сам же LSD назывался ticket - билет для поездки.

    Среди наркоманов в нашей стране встречались в основном случаи злоупотребления в качестве галлюциногенов холинолитическими средствами - сперва астматолом, содержащим атропин и сходные с ним вещества, а затем циклодолом, а также димедролом.
     
    #1 Grenji, 13 сен 2014
    Последнее редактирование: 15 сен 2014
    ЛегалПродукт
  2. Grenji

    Grenji Модератор
    Команда форума

    Репутация:
    3.140
    Регистрация:
    14 авг 2014
    Сообщения:
    1.553
    Симпатии:
    1.022
    Атропин это природный алкалоид "atropa belladonna", являющийся конкурентным антагонистом мускариновых холинэргических рецепторов.
    Атропин всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится с мочой. Атропин подвергается метаболизму в печени и имеет время полураспада 2-3 часа. Ампулы с атропином должны храниться в темноте и не замораживаться.

    Применение:
    При использовании для премедикации атропин снижает секрецию бронхиальных и слюнных желез, блокирует брадикардию, связанную с некоторыми препаратами, используемыми в анестезии, например, галотан, сукцинилхолин и неостигмин. а также помогает предотвратить развитие брадикардии при интенсивной стимуляции вагуса.

    Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

    При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

    В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

    В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

    В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

    Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действуюшие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней.

    В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина сохраняются 5-6 ч.

    В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина.

    Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешённостью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.

    Дозировки:
    Для премедикации у взрослых используется примерно 500-600 мкг атропина внутримышечно за 30-60 минут до операции или вводится внутривенно перед началом анестезии. Дозировка у детей составляет 20 мкг/кг. Для устранения брадикардии вводится 250-500 мкг атропина, а детям 10-20 мкг/кг. При использовании в схеме декураризации у взрослых вводится 1-1.2 мг в смеси с 2.5-5 мг неостигмина.

    Основные эффекты:
    Обычно возникает учащение ритма, а иногда тахикардия, а также угнетение секреции слюнных желез (приводит к сухости во рту), расслабление гладкой мускулатуры кишечника, мочевого тракта и желчных протоков. Поскольку атропин проходит через гематоэнцефалический барьер, то у пожилых может возникать амнезия, заторможенность или возбуждение. Возникает расширение зрачка и паралич аккомодации с повышением внутриглазного давления, что опасно для больных с глаукомой. При небольших внутривенных дозах бывают эпизоды брадикардии из-за центрального эффекта, что купируется увеличением дозы.

    Побочные эффекты:
    Поскольку атропин является парасимпатическим антихолинергическим препаратом, то могут развиться признаки парасимпатической блокады, такие как сухость во рту, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления и задержка мочи.
     
  3. Grenji

    Grenji Модератор
    Команда форума

    Репутация:
    3.140
    Регистрация:
    14 авг 2014
    Сообщения:
    1.553
    Симпатии:
    1.022
    parkopan.jpg ciklodol.jpg
    Паркопан (циклодол, тригексифенидил, паркинсан, ромпаркин, parkopan, anti-sраs, antitrem, aparkan, artane, benzhexol hydrochoride, pacitane, parkan, parkinsan, peragit, romparkin, trihetphenidili hydrochloridum, trihexyphenidyl hydrochloride, triphenidyl). Международное наименование - trihexyphenidyl.
    Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте. Активное вещество - тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки 0.002 и 0.005 г.

    При высокой дозировке препарат вызывает эйфорию и галлюцинации. В СССР, с его жесткой политикой против наркомании, Паркопан был весьма популярен в условиях отсутствия других наркотиков. В наркотических целях начал использоваться в СССР в конце 50-х - начале 60-х годов и по степени распространенности стал советским аналогом РСР.

    Мода на Паркопан (Циклодол) пришла из психиатрических больниц. В медицинской практике тех лет появился аминазин, произведший революцию в существовавших ранее подходах к психическим болезням. Препарат получил невероятно широкое распространение - его получали практически все страдавшие шизофреническими психозами пациенты. Но имел он и побочные эффекты. В частности, нейролептик вызывал нарушения координации движений - так называемый нейролептический или экстрапирамидный синдром. Поэтому практически всем больным для предупреждения осложнений одновременно с аминазином назначался Паркопан. Пациенты довольно быстро выяснили, что малейшая передозировка Паркопана вызывает опьяняющий эффект, а еще большее увеличение дозы (при отмене аминазина) приводит к галлюцинациям.

    Показания.
    Синдром Паркинсона (монотерапия, комбинированная терапия с леводопой).

    Режим дозирования.
    Дозу препарата следует устанавливать индивидуально, начиная с наиболее низкой и повышая ее до максимально эффективной. Для взрослых начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки. Дозу можно повышать на 1 мг каждый день. Поддерживающая доза составляет 6–16 мг/сут, разделенная на 3–4 приема, максимальная суточная — 16 мг. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного на прием препарата. Избегать быстрых изменений дозировки, резкого перерыва или прекращения терапии.

    По своему механизму действия Паркопан является антагонистом М-холинорецепторов центрального и периферического действия. Центральное действие преобладает над периферическим и способствует уменьшению выраженности или устранению двигательных расстройств, обусловленных экстрапирамидными нарушениями.

    Паркопан (Циклодол) способствует уменьшению тремора конечностей в покое; в меньшей мере влияет на ригидность и брадикинезию. За счет холинолитического действия препарата уменьшается слюнотечение, в меньшей степени – потоотделение и сальность кожи. Данное лекарственное средство также оказывает спазмолитическое действие, которое обусловлено антихолинергической активностью и прямым миотропным воздействием. Паркопан как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии показан при болезни Паркинсона и синдроме вторичного паркинсонизма. Препарат применяют и при экстрапирамидных симптомах, которые развиваются вследствие приема нейролептиков, а также при других экстрапирамидных двигательных нарушениях (генерализованные и сегментарные дистонии). Паркопан в ряде случаев снижает тонус и улучшает двигательную функцию при парезах пирамидного характера.

    Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной), доброкачественной гиперплазии предстательной железы с наличием остаточной мочи, фибрилляции предсердий, острой задержке мочи, остром делирии, маниях и некоторых других состояниях.

    Паркопан (Циклодол) принимают сразу в большой дозе и нередко запивают не водой, а пивом или вином. При сочетании с алкоголем делирий длится дольше и протекает интенсивней. Запивать алкоголем большие (галюциногенные) дозы Паркопана - крайне опасно, так как возможна полная потеря самоконтроля.

    Быстрый вывод из Паркопанового опьянения осуществляется посредством инъекций аминазина (50-100 мг внутримышечно) или сибазона (реланиума, седуксена) также внутримышечно - 24 мл 0,5 % раствора (10-20 мг). После инъекции вскоре наступает продолжительный сон. При пробуждении остается только астения.

    Паркопан "холинолитик" - блокиpует синапсы, в котоpых медиатоpом является ацетилхолин. Hаподобие атpопина, только "центpальный", действует в основном на головной мозг. Он оказывает сильное центральное н-холинолитичес-кое, а также периферическое м-холинолитическое действие. Более мощным аналогом является военный тарен.

    Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек.

    Фармакологическое действие Паркопана (Циклодола).
    Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холинолитическое действие.

    Выделяется 4 стадии интоксикации: эйфорию, сужение сознания, галлюцинаторная фаза и выход.

    Первая фаза. Она связана с подъемом настроения, или эйфорией - дозировка 3 мг (без алкоголя). Развивается через 20-30 минут после приема таблеток. Появляется чувство тепла, в первую очередь в руках и ногах. Самочувствие - приятное, в теле легкость. Житейские неприятности отходят на задний план. Потребитель становится болтливым; движения, вначале плавные, заметно ускоряются. Интоксикация может проходить даже незамеченной для окружающих. Такое состояние длится еще около двадцати минут и сменяется второй фазой.

    Вторая фаза. Через 40-45 минут эффект уже иной - эйфория отсутствует или сменяется дисфорией, появляется заторможенность в движениях, желание прилечь, головокружение и своеобразное ощущение невесомости. Человека может бросать "то в жар, то в холод". Разными потребителями ощущения воспринимаются по-разному: и как приятные, и как устрашающие. В любом случае в этом состоянии человек не в силах четко формулировать мысли. Характерно, что, в отличие от некоторых других галлюциногенов, картина опьянения Паркопаном хорошо запоминается. Вегетативные нарушения сводятся к параличу аккомодации (ухудшается зрение, невозможно прочесть мелкий шрифт). В связи с холинолитическим действием Паркопана уменьшается слюнотечение (трудно, что-либо употребить в пищу), в меньшей степени потоотделение и сальность кожи. Расширяются зрачки, часто отмечаются гиперемия лица, интенционный тремор, умеренная тахикардия. Вторая фаза продолжается около получаса, в зависимости от принятой дозы Паркопана.

    Третья фаза, является периодом возникновения галлюцинаций, но фаза эта может и не развиться. Все зависит от принятой дозы препарата и индивидуальной переносимости. Потребитель перестает ориентироваться во времени и пространстве. Возникают образы людей или животных. Смысловое содержание галлюцинаций (как и аффективный фон, на котором они возникают) зависит от ситуации, предшествующей интоксикации, и эмоциональной реакции на эту ситуацию. Если Паркопан был принят в компании приятелей, во время веселья и беззаботной болтовни, то и видения представляют радужные картины, смешные происшествия, развлекающие сцены. Если же интоксикации предшест-вовали столкновения, драки, ссоры, опасения быть избитым или другие устрашающие события, то и в картине делирия преобладают страх, видятся бандиты, преследователи, сцены нападений. Но во всех случаях галлюцинации отличаются калейдоскопичностью, быстрой сменой разнообразных эпизодов и картин. Вместе с тем одни и те же сцены могут повторяться по нескольку раз.

    Нередко наблюдается своеобразный "симптом исчезающей сигареты", характерный именно для психозов, вызванных холинолитическими средствами. Когда у человека появляется ощущение, что между пальцами зажата сигарета. Как только он пытается поднести ее ко рту и рука оказывается в поле зрения-сигарета "исчезает". Человек с недоумением разглядывает свою руку. Думая, что он сигарету обронил, начинает искать ее на полу, осматривает одежду.

    При очень высоких дозах могут возникать мнимые собеседники. Во вpемя действия возникают провалы в памяти, вплоть до невозможности вспомнить только что сказанное. Галлюцинации могут продолжаться до 40 часов. Действие Паркопана часто прерывается светлыми промежутками - они длятся от нескольких минут до получаса. В эти периоды галлюцинации прекращаются (или становятся менее интенсивными), сознание проясняется.

    Четвертая фаза. Вместо легкости тело наливается тяжестью, наваливается усталость до чувства полного изнеможения. Очень хочется спать, но уснуть невозможно. Приблизительно через 8-12 часов состояние постепенно нормализу-ется.

    Бывшие галлюцинаторные переживания хорошо запоминаются, ими можно поделиться с окружающими, подвергнуть критической переработке. Бредовых идей на основе бывших галлюцинаций не развивается. Но в случае, когда происходит передозировка и человек теряет над собой контроль - период действия не запоминается (по аналогии с алкогольным опьянением).

    Побочное действие.
    Сухость слизистых, покраснение кожи, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, чувство сдавления в голове, усталость, вялость мышц, уменьшение деятельности потовых желез, запор, нарушение аккомодации, провокация глаукомы, нарушение мочеиспускания, особенно при аденоме простаты, психозы, аллергические реакции.

    Противопоказания.
    Механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, аденома простаты с наличием остаточной мочи, ранние сроки беременности, тахикардия, тахиаритмия, острый отек легких. Осторожно - при глаукоме, психозе, свежем инфаркте миокарда.

    Под влиянием препарата возможно развитие лекарственной зависимости. Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

    Уже через полгода употребления нарушается работа головного мозга. Человек не в состоянии запомнить даже телефонного номера. Падает способность к логическому мышлению. Начинает развиваться глубокая органическая деменция (слабоумие).

    При приеме чрезмерно больших доз циклодола воздействие может перейти в сопор и кому.

    Галлюциногенное действие:
    При передозировке паркопан (циклодол), как и некоторые другие сильные центральные холинолитики, вызывает своеобразное "холинолитическое опьянение", которое сопровождается эйфорией (позже может смениться дисфорией), поэтому возможно привыкание; нарушением координации движений (атаксией), парезом аккомодации глаз.

    При ещё более грубой передозировке циклодол способен вызывать галлюцинации и бред, нарушение памяти и ориентировки во времени и пространстве - так называемый "холинолитический делирий". Возможны опасные для жизни судороги, нарушения ритма сердца. Летальные исходы также возможны в результате собственно психоза (так, больной может шагнуть в окно вместо двери).

    Циклодоловый делирий купируется вводом нейролептиков (аминазин) или транквилизаторов (сибазон).

    Обычно наркоманы используют циклодол эпизодически в "рекреационных" целях, как и другие галлюциногены. Истинная наркотическая зависимость с синдромом абстиненции и непреодолимой тягой к циклодолу встречается реже, но также возможна. При систематическом употреблении циклодола, как и других центральных холинолитиков, с немедицинскими целями возможны нарушения памяти, ориентировки во времени и пространстве, снижение интеллектуальных способностей и скорости реакции, тремор, хронические запоры. Однако эти изменения, в большинстве случаев, обратимы и исчезают через некоторое время после прекращения злоупотребления циклодолом.

    Синтез (получение) Паркопана (Циклодола):
    Паркопан (II) образуется при каталитическом восстановлении 1,1-дифенил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1 (I).

    Гидрохлорид 1-феиил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1 (II). К раствору 150 г (0,452 мол) I в 3,8 л безводного этилового спирта, обработанного никелем Ренея (кипячение и перегонка), прибавляют 25% раствор хлористого водорода в спирте до рН 1,0--2,0 и 11,25 г (0,0459 мол) окиси платины. Смесь гидрируют при 20--30° и давлении водорода 3 атм. После поглощения трех молей водорода платиновую чернь отфильтровывают, спиртовой раствор обрабатыва-ют 10 г угля, упаривают до объема 0,6 л и перемешивают 4 часа при 5--7°. Паркопан отфильтровывают, промывают спиртом (2x50 мл) и сушат. Получают 132 г (86%) вещества с т. пл. 243--248° - (в пределах 2°), которое очищают следующим образом, к раствору 100 г II в 300 мл воды приливают 400 мл хлороформа и постепенно при 20° прибавляют 25% раствор аммиака (~55 мл) до рН 9,0--10,0. Хлороформный слой отделяют, а водный слой экстрагируют хлороформом (2x50 мл). Объединенные хлороформные экстракты сушат поташом, фильтруют и отгоняют хлороформ в вакууме. Остаток (93 г) перекристаллизовывают из 370 мл безводного спирта. Выход 71 г (79,7%) основания Паркопана, т. пл, 114--116°.

    Для выделения гидрохлорида к раствору 71 г основания в 565 мл безводного спирта при 20-22° и перемешивании прибавляют 43 мл 20% раствора хлористого водорода в спирте до рН 1,0-2,0. Массу перемешивают при температуре 0-(+2)° в течение 4 часов, осадок отфильтровывают и промывают 90 мл охлажденного до 0-(+2)° спирта. Получают 69,5 г II, т. пл. 250--252°. Из спиртового раствора выделяют 6,5 г вещества, которое перекристаллизовывают из 65 мл безводного спирта. Получают 5,5 г II, т. пл. 250--252°. Общий выход Паркопана 75 г (63,8% на I). 4​
     
  4. Grenji

    Grenji Модератор
    Команда форума

    Репутация:
    3.140
    Регистрация:
    14 авг 2014
    Сообщения:
    1.553
    Симпатии:
    1.022
    Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
    Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков. Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.


    При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами. Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов (Циметидин, Ранитидин).

    Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

    Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат). Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными.

    Однако данный препарат оказывает центральное холинолитическое действие. Именно с этим может быть связана способность этого препарата вызывать делирий, если его принимают в больших дозах. К тому же димедрол очень хорошо растворяется в спирте. Если несколько таблеток димедрола (обычно 5-10) запивают спиртными напитками, даже пивом, это облегчает быстрое всасывание и развитие делирия. Небольшие дозы димедрола (2-3 таблетки, т. е. 0,1--0,15) в сочетании с алкоголем могут только усиливать опьянение, способствовать быстрому "отключению", обычно с глубоким сном. Наоборот, большие дозы димедрола в сочетании с алкоголем скорее вызовут делирий.

    Картина димедролового делирия сходна с таковым, вызванным астматолом и циклодолом. Зрительные галлюцинации, как и при циклодоловом делирий, отличаются калейдоскопичностью-быстрой сменой эпизодов и картин, нередко развлекающих и занимающих подростков. Точно так же предшествующая интоксикации обстановка нередко определяет аффективный фон (от эйфории до страха) и содержание видений. После стычек и драк со сверстниками в галлюцинациях преобладают картины побоищ, видятся люди, грозящие подростку расправой или убийством. На высоте делирия критическое отношение к галлюцинациям "может утрачиваться. Тогда больной может стать опасным для себя и окружающих.

    Например, наркоман, перед тем как пойти вечером в дискотеку, принял несколько таблеток димедрола и запил кружкой пива. Помнил, что пришел в дискотеку, но вскоре "отключился". Через несколько часов прибежал домой в страхе в одних трусах. Озирался, проверял запоры у дверей, испуганно, из-за занавески, подглядывал за кем-то на улице, слышал оттуда чьи-то угрожающие голоса. Впоследствии выяснилось, что в дискотеке затеял драку, сам был избит, убежал, у какого-то водоема разделся, видимо, собираясь лезть в воду, но затем, оставив на земле одежду, побежал домой. При сочетанием действии алкоголя и димедрола возникают более тяжелые психозы, чем при интоксикации циклодолом. Они сопровождаются помрачением сознания, утратой критики к делириозным переживаниям. Свойство димедрола вызывать спутанность сознания была отмечена дерматологами, когда мазью с димедролом неоднократно в течение дня смазывали большие участки кожи. Лечение при димедроловом делирий такое же, как при циклодоловом.
     

Поделиться этой страницей

LabRC КазахстанМесто свободноЛегалПродукт